Инсулин аспарт (Insulin aspart) ? Педиатрия

«Аспарт инсулин» – торговое название, цена, состав, механизм действия, показания, противопоказания, отзывы, аналоги и потенциальные побочные эффекты

Инсулин аспарт (Insulin aspart) ? Педиатрия

«Аспарт инсулин» – торговое название гипогликемического средство, которое начинает действовать через 10-20 минут и применяется при сахарном диабете. В статье мы разберем инсулин аспарт – инструкция по применению.

Внимание! В анатомо-терапевтически-химической (АТХ) классификации медикаментозный препарат обозначается кодом A10AD05. Латинское наименование: Insulin.

Состав

Основное действующее вещество:

  • Инсулин ультракороткого действия.

Человеческое инсулиновое соединение представляет собой двухцепочечный пептид, содержащий в общей сложности 51 аминокислоту. Замена пролина в положении В28 на аспаргинат улучшило биодоступность препарат и ускорило элиминацию. Препарат получают по технологии рекомбинантной ДНК с помощью дрожжей (Saccharomyces cerevisiae).

Форма выпуска

Инсулин аспарт выпускается в виде раствора для инъекций. Препарат вводится с помощью инсулиновой шприц-ручки.

В 2017 году был одобрен быстродействующий препарат «Фиасп». В новой рецептуре препарат снижает сахар в крови примерно на 5 минут быстрее; максимальный эффект наступает примерно на 10 минут раньше.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Лекарство обладает структурным сродством к инсулиновым рецепторам, а также вызывает такие же физиологические и биохимические реакции, как человеческий инсулин. Сродство к рецепторам митогенного инсулиноподобного фактора роста 1 (IGF-1) также аналогично инсулину человека.

Инсулин легко распадаются на мономеры и димеры после поглощения, а также быстро метаболизируется. Препарат достигает максимального уровня в плазме в течение 40-50 минут после инъекции, тогда как стандартный инсулин – примерно через 2 часа. Продолжительность действия составляет от 3 до 5 часов (нормальный инсулин: от 8 до 12 часов).

«НовоМикс 30» также содержит так называемый двухфазный инсулин, содержащий 30% растворимого инсулина аспарта и 70% протамина. По сравнению с двухфазными препаратами человеческого инсулина «НовоМикс 30» имеет более быстрое начало действия.

Лекарство сравнивали с обычным человеческим инсулином в нескольких открытых рандомизированных исследованиях. Эти исследования включали около 2500 человек с диабетом 1 типа и около 400 человек с инсулиннезависимым диабетом. Инъекцию препарата делали сразу перед едой и сравнивали с введением обыкновенного инсулина.

У пациентов, которые принимали модифицированный инсулин, наблюдались более низкие уровни постпрандиальной глюкозы в крови. В 3 исследованиях статистически достоверно более низкие концентрации HbA1c были обнаружены через 12-26 недель при применении лекарства; однако различия между нормальным инсулином были небольшими (от 0,12 до 0,16%). В другом исследовании разница была незначительной.

При введении с помощью инсулиновой помпы в 16-недельном исследовании установили, что медикаментозное средство было таким же эффективным, как человеческий гормон и инсулин лизпро.

Сравнение препарата с обычным инсулиновым веществом показало небольшое преимущество для аспарта в 12-недельном исследовании HbA1c.Во втором исследовании ученые не выявили существенной разницы в течение 26 недель.

В небольших исследованиях было проверено влияние лекарства в сочетании с пероральными противодиабетическими средствами; однако влияние различных компонентов терапии невозможно оценить.

«НовоМикс» был протестирован в нескольких исследованиях. До сих пор препарат тестировали только на диабетиках второго типа. В двухлетнем рандомизированном исследовании 125 человек с диабетом 2 типа дважды в день получали «НовоМикс» или эквивалентный двухфазный человеческий гормональный инсулин.

В конце исследования уровни HbA1c были сопоставимы в двух группах; в целом, гипогликемия была одинаково распространена. Более тяжелая гипогликемия наблюдалась при применении препарата «Новомикс».

Если препарат вводится до завтрака и перед ужином, уровень глюкозы в крови после приема пищи после этих приемов пищи ниже, чем при использовании обычного гормона.

Показания и противопоказания

Лекарственное вещество используется для лечения инсулинозависимого и инсулиннезависимого диабета.

Препарат противопоказан при гиперчувствительности и гипогликемии. Полную информацию о мерах предосторожности и взаимодействиях можно найти в информации о лекарственных препаратах.

Побочные действия

Наиболее распространенным потенциальным побочным эффектом, как и при других инсулинах, является гипогликемия. Другие побочные реакции включают зрительные нарушения, местную липодистрофию, местные и системные реакции гиперчувствительности и отеки.

Гипогликемия является наиболее важным осложнением любой инсулинотерапии. Пациенты должны знать, что гипогликемия не всегда сопровождается типичными вегетативными симптомами (потливость, чувство голода, тремор, учащенное сердцебиение). Существуют изолированные исследования, в которых было выявлено, что «НовоМикс» вызывает реже ночную гипогликемию.

В большинстве исследований гипогликемия была более распространена среди «НовоМикса», чем при нормальном инсулине. Поскольку «НовоМикс» обычно используется как часть базовой болюсной терапии, роль отдельных инсулинов трудно оценить.

Что касается других неблагоприятных эффектов, гормональное вещество вряд ли отличается от других веществ. Редко встречаются локальные реакции на месте инъекции, преходящий отек и дерматологические поражения.

Системные анафилактические реакции встречаются очень редко.

Дозировка и передозировка

Согласно инструкции по применению, дозировка медикамента определяется индивидуально. В отличие от человеческой разновидности инсулинового гормона, медикамент вводят подкожно непосредственно перед едой. Его также можно назначать вскоре после еды, если это необходимо. Инъекция делается в живот, бедро, в области ягодиц или в дельтовидную мышцу.

Взаимодействие

Лекарство может взаимодействовать с веществами, которые оказывают непосредственное влияние на гипогликемию крови. Перед применением нужно консультироваться с доктором во избежание развития опасных реакций.

Самостоятельно комбинировать медикаменты запрещено, поскольку это может привести к непредсказуемым для здоровья последствиям. Любые новые пищевые добавки или лекарства нужно обсуждать предварительно с лечащим врачом.

Аналоги

Основные аналоги (заменители) медикамента:

Наименование лекарстваДействующее веществоМаксимальный терапевтический эффектЦена за упаковку, руб.
«Глюкомет»Metformin2-4 ч400
«Лангерин»Metformin2-4 ч327

Отзывы

Мнение врача и пациента.

«НовоРапид» и «НовоМикс»– относительной дорогие препараты, которые используются при неэффективности других средств. Перед применением важно откорректировать вместе с доктором дозировку препарата, поскольку он может вызывать сильный гипогликемический приступ.

Михаил Олегович, диабетолог

Ввожу препарат подкожно около месяца – иногда возникает гипогликемия. Препарат эффективно действует, как показывает глюкометр, однако приступы гипогликемии – не очень приятный эффект.

Петр, 29

Цена (по РФ)

Средняя стоимость медикамент составляет 1852 российских рубля. Точную стоимость необходимо уточнять в каждой отдельной аптеке.

Совет! Лекарство отпускается строго по рецепту. Самостоятельно приобретать или принимать вещество без рекомендации квалифицированных специалистов не следует.

Источник: https://BezDiabet.ru/insulin/obzor-preparatov/3751-asparta-insulina-torgovoe-nazvanie.html

Фиасп – официальная инструкция по применению, аналоги, цена, наличие в аптеках

Инсулин аспарт (Insulin aspart) ? Педиатрия

раствор для подкожного и внутривенного введения

Состав:

В 1 мл препарата содержится:
действующее вещество: инсулин аспарт* 100 ЕД (эквивалентно 3,5 мг);
вспомогательные вещества: фенол, метакрезол, глицерол, цинк (в виде цинка ацетата), динатрия гидрофосфат дигидрат, аргинина гидрохлорид, никотинамид, кислота хлористоводородная (для коррекции pH), натрия гидроксид (для коррекции pH), вода для инъекций. pH раствора 7.1. 1 предварительно заполненная шприц-ручка содержит 3 мл раствора, что эквивалентно 300 ЕД. 1 флакон содержит 10 мл раствора, что эквивалентно 1000 ЕД.

Активность аналогов инсулина, в том числе препарата Фиасп®, выражается в единицах (ЕД). 1 ЕД препарата Фиасп® соответствует 1 международной единице (ME) человеческого инсулина или 1 ЕД других быстродействующих аналогов инсулина.

* 1 ЕД инсулина аспарт содержит 0,035 мг безводного бессолевого инсулина аспарт.

Описание

Бесцветный или почти бесцветный прозрачный раствор, не содержащий видимых частиц.

Фармакотерапевтическая группа

Гипогликемическое средство, аналог человеческого инсулина короткого действия.

Фармакологические свойства

Препарат Фиасп® – сверхбыстродействующий аналог человеческого инсулина, произведённый методом биотехнологии рекомбинантной ДНК с использованием штамма Saccharomyces cerevisiae.
Основным фармакологическим действием инсулина аспарт является регулирование метаболизма глюкозы.

Инсулины, включая инсулин аспарт, действующее вещество препарата Фиасп®, оказывают своё специфическое действие путём связыванияс рецепторами инсулина. Гипогликемическое действие инсулина аспарт обусловлено повышением утилизации глюкозы тканями после связывания инсулина с рецепторами мышечных и жировых клеток, и снижением скорости продукции глюкозы печенью.

Инсулин подавляет липолиз в адипоцитах, подавляет протеолиз и усиливает синтез белка.

Фармакодинамика
Препарат Фиасп® представляет собой инсулин аспарт для введения в непосредственной связи с приёмом пищи, содержащий никотинамид (витамин В3), который обеспечивает более быстрое первоначальное всасывание инсулина, что приводит к более раннему началу действия и значительно более раннему гипогликемическому эффекту по сравнению с препаратом НовоРапид®.

Препарат Фиасп® начинает действовать на 5 минут быстрее, а максимальный уровень инфузии глюкозы достигается на 11 минут раньше по сравнению с препаратом НовоРапид®. Показатели снижения концентрации глюкозы в крови в течение первых 30 минут (AUCGIR, 0-30 мин) при применении препарата Фиасп® составили 51 мг/кг, при применении препарата НовоРапид® – 29 мг/кг.

Общий гипогликемический и максимальный (GIRmax) гипогликемический эффекты были сопоставимы при применении препаратов Фиасп® и НовоРапид®. Общий и максимальный гипогликемические эффекты препарата Фиасп® увеличиваются пропорционально увеличению дозы в пределах терапевтического диапазона доз.

Продолжительность действия препарата Фиасп® короче, чем у препарата НовоРапид®, и длится 3-5 часов. Поздний гипогликемический эффект препарата Фиасп® был на 10% меньше по сравнению с препаратом НовоРапид®.

Препарат Фиасп®, вводимый непосредственно перед приёмом пищи, приводит к значительно большему гипогликемическому эффекту после стандартизированного приёма пищи по сравнению с препаратом НовоРапид®.

Разница по показателю снижения прироста концентрации глюкозы в течение двух часов после приёма пищи была статистически значимой и большей при применении препарата Фиасп® (-0,67 ммоль/л [-1,29; -0,04]95%ди).

Разница по показателю снижения прироста концентрации глюкозы в течение одного часа после приёма пищи составила -1,18 ммоль/л [-1,65; -0,71]95% ди, что соответствует более раннему профилю всасывания препарата Фиасп®.

Внутрииндивидуальная вариабельность изо дня в день гипогликемического эффекта была низкой для препарата Фиасп® как для раннего (AUC,GIR, 0-1ч CV~26%), общего (AUCGIR, 0-12ч, CV~18%), так и максимального (GIRmax, CV 19%) гипогликемических эффектов.

Продолжительные подкожные инсулиновые инфузии (ППИИ)
Во время ППИИ препарат Фиасп® продемонстрировал более значительный гипогликемический эффект после стандартизированного приёма пищи в отношении показателей прироста концентрации глюкозы в течение одного и двух часов после приёма пищи (разница: -0,50 ммоль/л [-1,07; 0,07]95% ди и -0,99 ммоль/л [-1,95; -0,03]95% ди, соответственно, по сравнению с препаратом НовоРапид®.
Пожилые пациенты
У пожилых пациентов с сахарным диабетом 1 типа (СД 1) препарат Фиасп® продемонстрировал более ранее начало действия и значительно более ранний гипогликемический эффект при сохранении схожего общего и максимального гипогликемических эффектов по сравнению с препаратом НовоРапид®.
Общий и максимальный гипогликемические эффекты при применении препарата Фиасп® были сопоставимы у пожилых пациентов и более молодых взрослых пациентов.
Ожирение
Влияние индекса массы тела (ИМТ) на фармакодинамику препарата Фиасп® изучалась в перекрёстном анализе фармакодинамических исследований. У пациентов с СД1 препарат Фиасп® продемонстрировал более ранний гипогликемический эффект при сохранении схожего общего и максимального гипогликемических эффектов по сравнению с препаратом НовоРапид® вне зависимости от значения показателя ИМТ. Наблюдалась тенденция к уменьшению гипогликемического эффекта препарата Фиасп® при увеличении ИМТ у пациентов с СД1.
Дети и подростки
По сравнению с препаратом НовоРапид® у детей гипогликемический эффект препарата Фиасп® был выше более, чем на 30%, что подтверждено средними изменениями концентрации глюкозы плазмы через 1 и 2 часа после приёма пищи.
Отсутствует клинически значимая разница в фармакодинамических свойствах препарата Фиасп® у детей (6-11 лет), подростков (12-18 лет) и взрослых пациентов с СД1.

Клиническая эффективность и безопасность
Применение препарата Фиасп® изучали у 2068 рандомизированных взрослых пациентов с СД1 (1143 пациента) и с сахарным диабетом 2 типа (СД2) (925 пациентов) в трёх долгосрочных (18-26 недель терапии) клинических исследованиях (КИ) эффективности и безопасности.

Пациенты с СД1
Препарат Фиасп® был эффективным в отношении достижения гликемического контроля при применении его во время или после приёма пищи.
При применении препарата Фиасп® во время приёма пищи снижение показателя HbA1c было статистически более значимым по сравнению с препаратом НовоРапид®.

У пациентов с СД1 препарат Фиасп® обеспечил более значительный общий гликемический контроль по сравнению с препаратом НовоРапид®. Препарат Фиасп® по сравнению с препаратом НовоРапид® обеспечил лучший гликемический контроль после приёма пищи без увеличения общего риска развития тяжёлых или подтверждённых гипогликемий у пациентов с СД1 и СД2.

Пациенты с СД2
Препарат Фиасп® был эффективным в отношении достижения гликемического контроля у пациентов с СД2.

Добавление препарата Фиасп® к базальному инсулину, вводимому 1 раз в день совместно с метформином, привело к большему снижению показателя HbA1c и статистически значимому снижению концентрации глюкозы после приёма пищи у пациентов с СД2 по сравнению с терапией базальным инсулином, вводимым 1 раз в день совместно с метформином.

Пожилые пациенты
В трёх контролируемых КИ 192 из 1219 (16%) пациентов с СД1 или СД2, получавших терапию препаратом Фиасп®, были в возрасте ≥65 лет и 24 из 1219 (2%) – ≥75 лет. В целом, не наблюдалось различий в отношении безопасности и эффективности между пожилыми и более молодыми взрослыми пациентами.

ППИИ
Было проведено рандомизированное (2:1) двойное слепое сравнительное исследование в параллельных группах с активным контролем длительностью 6 недель препаратов Фиасп® и НовоРапид® для ППИИ у взрослых пациентов с СД1.
Как при применении препарата Фиасп® (п=25), так и при применении препарата НовоРапид® (n=12) отсутствовали эпизоды закупорки инфузионного набора, что было подтверждено с помощью микроскопического исследования. Два пациента из группы применения препарата Фиасп® сообщили о развитии связанных с проводимой терапией реакций в месте инъекции.

Фармакокинетика
Всасывание
Подкожное (п/к) болюсное введение (Рисунок 1) инсулина аспарт сверхбыстродействующего или ППИИ с использованием инсулинового насоса (Рисунок 2) приводит к более раннему началу действия и значительно более раннему гипогликемическому эффекту в сравнении с препаратом НовоРапид®.


Рисунок 1 Средний профиль концентрации инсулина у пациентов с СД1 после п/к инъекции.

Инсулин появляется в кровотоке приблизительно через 4 минуты после введения препарата Фиасп®.

Начало появления инсулина в крови наступило в два раза быстрее (на 5 минут раньше), время до достижения 50% максимальной концентрации было на 9 минут короче при применении препарата Фиасп® по сравнению с препаратом НовоРапид®, что привело к увеличению доступного инсулина в четыре раза в течение первых 15 минут и в два раза в течение первых 30 минут. Общая экспозиция инсулина (AUCинсулин аспарт, 0-12часов) И максимальная концентрация инсулина (Сmax) были сопоставимы между препаратами Фиасп® и НовоРапид®. Общая экспозиция и максимальная концентрация инсулина увеличиваются пропорционально введённой п/к дозе препарата Фиасп® в пределах терапевтического диапазона доз.
Абсолютная биодоступность инсулина аспарт после п/к введения препарата Фиасп® в переднюю брюшную стенку, область дельтовидной мышцы и бедро составляла приблизительно 80%.
Быстрое появление препарата Фиасп® в кровотоке сохранялось независимо от места введения. Время до достижения максимальной концентрации и общая экспозиция инсулина аспарт были сопоставимы при введении в переднюю брюшную стенку, область дельтовидной мышцы и бедро. Ранняя экспозиция инсулина и максимальная концентрация были сопоставимы при введении в переднюю брюшную стенку и плечо, но ниже при введении в бедро.

ППИИ

Начало экспозиции (время до достижения максимальной концентрации) при ППИИ было на 26 минут короче при применении препарата Фиасп® по сравнению с препаратом НовоРапид®, что привело к увеличению доступного инсулина приблизительно в три раза в течение первых 30 минут (Рисунок 2). Длительность экспозиции (время до поздней 50% Сmax) была на 35 минут короче при применении препарата Фиасп® по сравнению с препаратом НовоРапид®.


Рисунок 2 Средние профили концентрации инсулина у пациентов с СД1 при ППИИ (0-5 часов) скорректированные относительно инфузии базального инсулина.

Распределение Инсулин аспарт имеет низкое сродство к связыванию с белками плазмы (

Источник: https://medi.ru/instrukciya/fiasp_16493/

НовоМикс® 30 ФлексПен®: инструкция по применению, показания. (Другие названия: Инсулин аспарт) || Инсулин двухфазный торговое название аналоги

Инсулин аспарт (Insulin aspart) ? Педиатрия

      Русское название: Инсулин аспарт двухфазный.
Английское название: Insulin aspart biphasic.

      Insulinum aspartum biphasicum ( Insulini asparti biphasici).

      Инсулины.

      E10 Инсулинозависимый сахарный диабет.
E11 Инсулинонезависимый сахарный диабет.

      Препарат инсулина комбинированного действия, аналог человеческого инсулина. Двухфазная суспензия, состоящая из растворимого инсулина аспарт (30%) и кристаллов инсулина аспарт протамина (70%).

Инсулин аспарт получен методом рекомбинантной ДНК-технологии с использованием штамма Saccharomyces cerevisiae; в молекулярной структуре инсулина аминокислота пролин в позиции B28 замещена на аспарагиновую кислоту.

      Фармакологическое действие — гипогликемическое. Взаимодействует со специфическими рецепторами цитоплазматической мембраны клеток и образует инсулин-рецепторный комплекс, стимулирующий внутриклеточные процессы, в тч синтез ряда ключевых ферментов (гексокиназа, пируваткиназа, гликогенсинтетаза).

Снижение концентрации глюкозы в крови обусловлено повышением ее внутриклеточного транспорта, усилением усвоения скелетными мышцами и жировой тканью, снижением скорости продукции глюкозы в печени. Имеет одинаковую активность с человеческим инсулином в молярном эквиваленте.

Замещение аминокислоты пролин в позиции B28 на аспарагиновую кислоту уменьшает тенденцию молекул к образованию гексамеров в растворимой фракции препарата, которая наблюдается в растворимом человеческом инсулине.

В связи с этим инсулин аспарт абсорбируется из подкожно-жировой клетчатки быстрее, чем растворимый инсулин, содержащийся в двухфазном человеческом инсулине. Инсулин аспарт протамин всасывается дольше.

После п/к введения эффект развивается через 10–20 мин, максимальный эффект — через 1–4 ч, продолжительность действия — до 24 ч (зависит от дозы, места введения, интенсивности кровотока, температуры тела и уровня физической активности).

При п/к введении в дозе 0,2 ЕД/кг массы тела Tmax — 60 мин. Связывание с белками крови низкое (0–9%). Концентрация инсулина в сыворотке возвращается к исходной через 15–18.

      Сахарный диабет типа 1. Сахарный диабет типа 2 (в случае резистентности к пероральным гипогликемическим средствам, частичной резистентности к этим ЛС при проведении комбинированной терапии, при интеркуррентных заболеваниях).

      Гиперчувствительность, гипогликемия.

      Возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не определены).

Фармакологические данные

В состав инсулина Деглудек / инсулин Аспарт входят 70 % вещества сверхдлительного действия (Деглудек) и 30 % короткого инсулина Аспарт, которые объединены в одну инъекцию.

После подкожного введения образуется депо гормона, которое содержит гексамеры действующего вещества.

Постепенно в течение суток большие молекулы Аспарт распадаются до мономеров, которые всасываются в кровь и оказывают действие, аналогичное эндогенному гормону.

Инсулин Аспарт двухфазный позволяет хорошо контролировать уровень гликемии, частота гипогликемий значительно реже, чем при использовании только базальных инсулинов или предварительно смешанных двухфазных.

Особенно важен контроль над уровнем глюкозы в ночное время, т. к. при использовании обычных препаратов кинина возможно снижение концентрации сахара в крови. А это ухудшает самочувствие пациентов, увеличивает риск внезапной смерти.

Фармакодинамика

      Инсулины.

      Фармакологическое действие — гипогликемическое. Взаимодействует со специфическими рецепторами цитоплазматической мембраны клеток и образует инсулин-рецепторный комплекс, стимулирующий внутриклеточные процессы, в тч синтез ряда ключевых ферментов (гексокиназа, пируваткиназа, гликогенсинтетаза).

Снижение концентрации глюкозы в крови обусловлено повышением ее внутриклеточного транспорта, усилением усвоения скелетными мышцами и жировой тканью, снижением скорости продукции глюкозы в печени. Имеет одинаковую активность с человеческим инсулином в молярном эквиваленте.

Замещение аминокислоты пролин в позиции B28 на аспарагиновую кислоту уменьшает тенденцию молекул к образованию гексамеров в растворимой фракции препарата, которая наблюдается в растворимом человеческом инсулине. В связи с этим инсулин аспарт абсорбируется из подкожно-жировой клетчатки быстрее, чем растворимый инсулин, содержащийся в двухфазном человеческом инсулине.

Инсулин аспарт протамин всасывается дольше. После п/к введения эффект развивается через 10–20 мин, максимальный эффект — через 1–4 ч, продолжительность действия — до 24 ч (зависит от дозы, места введения, интенсивности кровотока, температуры тела и уровня физической активности).

При п/к введении в дозе 0,2 ЕД/кг массы тела Tmax — 60 мин. Связывание с белками крови низкое (0–9%).

Концентрация инсулина в сыворотке возвращается к исходной через 15–18.

Заключение

Лечение диабета успешно только в случае правильного выбора дозировки и схемы введения инсулина. Это должен делать врач, основываясь на данные измерения уровня сахара на протяжении нескольких дней. Верная терапия уменьшает риски развития осложнений болезни и не влияет на общее самочувствие.

Такое лекарство колю маме. Она сама не может в течение дня повторять уколы, и это некому делать, все на работе. Поэтому удобно уколоть его утром и вечером и не мучиться догадками, какой уровень глюкозы.

Врач мне рекомендовал такой инсулин. Он намного удобнее других препаратов. Глюкоза остается стабильной в течение дня. Главное, диету соблюдать и не нагружаться физической работой. А еще после сна самочувствие нормальное, нет упадка сил.

Я такой себе колю, все нормально. Даже какая-то стабильность появилась в состоянии, не прогрессирует болезнь. Для меня это несомненный плюс.

Передозировка

      Симптомы. Гипогликемия — «холодный» пот.

Бледность кожных покровов. Нервозность.

Тремор. Тревога.

Необычная усталость. Слабость.

Нарушение ориентации. Нарушение концентрации внимания.

Головокружение. Выраженное чувство голода.

Временное нарушение зрения. Головная боль.

Тошнота. Тахикардия.

Судороги. Неврологические нарушения.

Кома. Лечение.

Незначительную гипогликемию пациент может купировать сам, приняв внутрь глюкозу, сахар или богатые углеводами продукты питания. В тяжелых случаях — в/в 40% раствор декстрозы; в/м, п/к — глюкагон.

После восстановления сознания пациенту рекомендуют принять пищу, богатую углеводами, для предотвращения повторного развития гипогликемии.

Источник: https://diabetman.ru/insulin/insulin-aspart-dvukhfaznyy/

Инсулин аспарт (Insulin aspart)

Инсулин аспарт (Insulin aspart) ? Педиатрия
Инсулин аспартInsulinum aspartum (род. Insulini asparti)

  • E10 Инсулинозависимый сахарный диабет
  • Инсулин ультракороткого действия.

    Аналог человеческого инсулина, полученный методом рекомбинантной ДНК-технологии с использованием штамма Saccharomyces cerevisiae, в котором аминокислота пролин в положении B28 замещена на аспарагиновую кислоту. Молекулярная масса 5825,8.

    Фармакологическое действие – гипогликемическое.

    Связывается с рецепторами к инсулину на мышечных и жировых клетках.

    Снижение уровня глюкозы в крови обусловлено усилением ее внутриклеточного транспорта, повышением утилизации тканями, снижением скорости продукции глюкозы в печени. Повышает интенсивность липогенеза и гликогеногенеза, синтеза белка.

    После п/к инъекции действие наступает в течение 10–20 мин, достигает максимума через 1–3 ч и продолжается 3–5 ч.

    Быстро всасывается из подкожно-жировой клетчатки. Замещение аминокислоты пролин в положении B28 на аспарагиновую кислоту уменьшает тенденцию молекул к образованию гексамеров, что увеличивает скорость всасывания (по сравнению с обычным человеческим инсулином). После п/к введения Tmax составляет 40–50 мин, связывание с белками очень низкое (0–9%), T1/2 — 81 мин.

    Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

    Стандартных двухгодичных исследований оценки потенциальной канцерогенности инсулина аспарт не проведено.

    В одногодичных исследованиях онкогенности крысам Sprague-Dawley п/к вводили инсулин аспарт в дозах 10, 50 и 200 единиц/кг (примерно в 2, 8 и 32 раза выше дозы для человека при п/к введении).

    Полученные результаты показали, что при дозе 200 единиц/кг у самок частота опухолей молочной железы выше, по сравнению с контролем (эти наблюдения не отличаются значимо от полученных в случае применения обычного человеческого инсулина). Значимость полученных данных для человека неизвестна.

    Не выявлено мутагенноcти инсулина аспарт в ряде генотоксических тестов (в т.ч. тест Эймса, тест генных мутаций на клетках мышиной лимфомы, тест на хромосомные аберрации на культуре клеток лимфоцитов человека), а также in vivo в микроядерном тесте у мышей и ex vivo в UDS-тесте (внепланового синтеза ДНК) на гепатоцитах крыс.

    Не отмечалось нарушения фертильности у самцов и самок крыс при п/к дозах инсулина аспарт, примерно в 32 раза превышающих рекомендуемую дозу для п/к введения у человека.

    Сахарный диабет.

    Гиперчувствительность, гипогликемия.

    Детский возраст до 6 лет (безопасность и эффективность применения не определены).

    В исследованиях на животных показано, что при введении как инсулина аспарт, так и обычного человеческого инсулина в дозах, превышающих рекомендуемую дозу для п/к введения у человека примерно в 32 раза (крысы) и 3 раза (кролики), оба инсулина вызывали пред- и постимплантационные потери, а также висцеральные/скелетные аномалии.

    Адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено.

    Следует вести тщательное наблюдение и контролировать уровень глюкозы в крови в период возможного наступления беременности и в течение всего ее срока как у пациенток с сахарным диабетом, так и у женщин с гестационным диабетом в анамнезе.

    Потребность в инсулине, как правило, снижается в I триместре беременности и повышается во II–III триместах. Во время родов и непосредственно после них потребность в инсулине может резко снизиться.

    Категория действия на плод по FDA — C.

    Опыт клинического применения в период лактации ограничен. Следует применять с осторожностью (неизвестно, экскретируется ли инсулина аспарт в грудное молоко).

    Гипогликемия (слабость, «холодный» пот, бледность кожных покровов, сердцебиение, нервозность, тремор, чувство голода, парестезии в кистях рук, ногах, губах, языке, головная боль, сонливость, неуверенность движений, нарушение речи и зрения, депрессия), транзиторные отеки, транзиторное обратимое нарушение рефракции глаза, обострение диабетической ретинопатии, острая болевая нейропатия, генерализованные аллергические реакции; местные реакции: гиперемия, отек и зуд в месте инъекции, липодистрофия в месте инъекции.

    Генерализованные жизнеугрожающие аллергические реакции, включая анафилаксию, могут проявляться при применении инсулинов, в т.ч. и инсулина аспарт, сыпью по всему телу с зудом, затруднением дыхания, артериальной гипотензией, тахикардией, повышенным потоотделением.

    Фармацевтически несовместим с растворами других ЛС. Гипогликемическое действие усиливают пероральные гипогликемические ЛС, сульфаниламиды, ингибиторы МАО (в т.ч. фуразолидон, прокарбазин, селегилин), ингибиторы карбоангидразы, ингибиторы АПФ, анаболические стероиды (в т.ч.

    станозолол, оксандролон, метандростенолон), андрогены, бромокриптин, тетрациклины, дизопирамид, фибраты, флуоксетин, кетоконазол, мебендазол, теофиллин, циклофосфамид, фенфлурамин, пиридоксин, хинидин, хинин, хлорохинин, этанол и этанолсодержащие ЛС.

    Гипогликемическое действие ослабляют глюкокортикоиды, глюкагон, соматропин, тиреоидные гормоны, эстрогены, прогестогены (например пероральные контрацептивы), тиазидные диуретики, БКК, гепарин, сульфинпиразон, симпатомиметики (например эпинефрин, сальбутамол, тербуталин), изониазид, производные фенотиазина, даназол, трициклические антидепрессанты, диазоксид, морфин, никотин, фенитоин.

    Бета-адреноблокаторы, клонидин, соли лития, резерпин, салицилаты, пентамидин — могут как усиливать, так и ослаблять гипогликемическое действие инсулина.

    Симптомы: гипогликемия, гипогликемическая кома, судороги.

    Лечение: легкую гипогликемию больной может устранить самостоятельно, приняв внутрь сахар или богатые легкоусвояемыми углеводами продукты питания. П/к, в/м или в/в вводят глюкагон или в/в гипертонический раствор декстрозы.

    При развитии гипогликемической комы в/в струйно вводят 20–40 мл (до 100 мл) 40% раствора декстрозы до тех пор, пока больной не выйдет из коматозного состояния.

    После восстановления сознания рекомендуется пероральный прием углеводов для профилактики рецидива гипогликемии.

    П/к, в/в (при необходимости), с использованием инфузионных систем.

    Недостаточная доза или прерывание лечения (особенно при сахарном диабете типа 1) может привести к гипергликемии и диабетическому кетоацидозу. При наличии сопутствующих заболеваний, особенно инфекционной природы, потребность в инсулине, как правило, увеличивается, а при нарушении функции почек или печени — уменьшается.

    Перевод больного на новый тип или торговую марку инсулина нужно осуществлять под строгим медицинским контролем. При использовании инсулина аспарт может потребоваться большее число инъекций в сутки или изменение дозы по сравнению с таковыми при использовании обычных инсулинов.

    Возникновение потребности в коррекции дозы может произойти уже при первом введении или в первые несколько недель или месяцев после перевода. После компенсации углеводного обмена у больных могут измениться типичные для них симптомы-предвестники гипогликемии, о чем их следует проинформировать.

    Пропуск приема пищи или незапланированная физическая нагрузка могут привести к гипогликемии.

    Интенсификация инсулинотерапии с резким улучшением гликемического контроля может сопровождаться временным ухудшением течения диабетической ретинопатии и развитием острой болевой нейропатии. Длительное улучшение гликемического контроля снижает риск диабетической ретинопатии и нейропатии.

    В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (может развиться гипогликемия, особенно у пациентов со слабовыраженными или отсутствующими симптомами-предвестниками гипогликемии или ее частыми эпизодами).

    Перейти

    Источник: https://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_2824.htm

    Инсулин аспарт: инструкция по применению раствора

    Инсулин аспарт (Insulin aspart) ? Педиатрия

    Инсулин аспарт — ЛС, которое применяется для проведения противодиабетического лечения при сахарном диабете 1 и 2 типа.

    Назначается при инсулинозавивисимой форме диабета 1 типа, а также 2 типа (когда наблюдается резистентность к гипогликемическим ЛС или же частичная резистентность к этим лекарствам при комбинированной противодиабетической терапии, диагностированы интеркуррентные недуги).

    Состав и формы выпуска

    В 1 мл лекарственного раствора содержится 100 ЕД действующего вещества (1 ЕД равна 35 мкг обезвоженного инсулина аспарт).

    Инсулин аспарт двухфазный включает 30% инсулина аспарта, а также 70% инсулина аспарт протамин в кристаллической форме.

    Прозрачный раствор для постановки уколов выпускается в картриджах по 3 мл. Внутри пачки имеется 5 картриджей, дополнительно приложены шприцы-ручки.

    Лечебные свойства

    Инсулин аспарт – препарат на основе естественного инсулина кратковременного действия. Он вступает во взаимодействие с рядом рецепторов, расположенных на внешней цитоплазматической клеточной мембране, в результате чего формируется так называемый инсулинрецепторный комплекс. Препарат способствует активизации выработки ферментов гексокиназы, гликогенсинтетазы, а также пируваткиназы.

    Гипогликемическое действие обусловлено улучшением внутриклеточной транспортировки и нормализации усвоения глюкозы внутри тканей. При этом наблюдается активизация гликогеногенеза и липогенеза, значительно снижается скорость выработки глюкозы клетками печени.

    Инсулин аспарт действует намного быстрее, чем человеческий инсулин, так как эффективнее понижает показателю глюкозы — на протяжении 4 часов после еды. После введения лекарства под кожу терапевтический эффект проявляется спустя 10-20 мин.

    , наивысшая эффективность регистрируется по прошествии 1-3 часов после постановки инъекции. Длительность воздействия составляет 3-5 часов.

    Стоит отметить, что во время проведения противодиабетической терапии значительно снижается вероятность ночной гипогликемии.

    Инсулин аспарт двухфазный характеризуется таким же принципом фармакологического воздействия на организм.

    Эффект от применения ЛС регистрируется почти сразу после введения (на протяжении 10 минут), а 70% средства остается в запасе подкожно. Инсулин двухфазный высвобождается постепенно, длительность действия – до 24 часов.

    Инсулин аспарт: инструкция по применению

    Цена: от 1600 до 2090 руб.

    Инсулиносодержащий препарат вводится в вену или подкожно. Необходимая дозировка определяется индивидуально с учетом показателя глюкозы. Обычно средняя дозировка за сутки равна 0,5-1 ЕД на 1 кг веса пациента.

    Постановка уколов под кожу (рекомендуется использовать инсулиновый шприц) может осуществляться в область плеча, бедра, ягодицы или брюшной стенки (передней ее части). Участки введения инсулиносодержащих ЛС необходимо постоянно менять.

    В случае нечувствительности клеток к инсулину (к примеру, у лиц с избыточным весом) может быть повышена необходимость в инсулине, а у лиц при наличии остаточной эндогенной выработки инсулина — существенно снижена. Инсулин аспарт двухфазный потребуется вводить перед очередным приемом пищи, в некоторых случаях уколы могут ставиться сразу же после.

    Противопоказания и меры предосторожности

    Не рекомендуется начинать противодиабетическое лечение в случае повышенной восприимчивости к компонентам, а также при гипогликемии.

    Инсулин аспарт двухфазный не назначается детям до 18 лет.

    При неправильно подобранной дозе или же при прерывании противодиабетического лечения может развиться гипергликемия или же диабетический кетоацидоз. Необходимо помнить, что при инфекционных недугах повышается потребность в инсулине, а в случае нарушения деятельности печени и почечной системы – снижается.

    Переход на другой гипогликемический препарат должен проходить под контролем лечащего врача.

    В некоторых случаях потребуется постановка большего числа уколов за сутки в сравнении с использованием обычных инсулиносодержащих ЛС.

    Потребность в изменении дозы лекарства может возникнуть после первого укола или же в течение первых недель противодиабетической терапии.

    При пропуске приема еды и при чрезмерной физической нагрузке могут появиться признаки гипогликемии.

    Во время проведения противодиабетического лечения рекомендуется отказаться от опасных видов рабочей деятельности, при которой возникает потребность в повышенной концентрации внимания, это обусловлено высоким риском развития гипогликемии.

    Перекрестные лекарственные взаимодействия

    Эффект от применения ЛС усиливают лекарства из группы сульфонамидов; ингибиторы МАО, НПВП, АПФ, карбоангидразы; циклофосфамид, гормональные препараты на основе андрогенов, хинидин, бромокриптин, препараты из группы тетрациклинов, кетоконазол, этанол, мебендазол, клофибрат, хинин, средства на основе лития, мебендазол, фенфлурамин, теофиллин, анаболические стероиды, пиридоксин, хлорохинин.

    Ослабление гипогликемического воздействия наблюдается при приеме КОК, эстрогенсодержащих препаратов, гепарина, фенитоина, некоторых диуретиков, блокаторов H1-гистаминовых рецепторов, антидепрессантов, сульфинпиразона, даназола, наркотических средств, эпинефрина, глюкагона, симпатомиметиков, клонидина, ГКС, соматропина, тиреоидных гормонов, диазоксида, эпинефрина, а также антагонистов кальция.

    Октреотид, — адреноблокаторы, пентамидин, а также резерпин способны повышать или снижать гипогликемическое воздействие инсулина.

    Побочные эффекты и передозировка

    На фоне инсулинотерапии могут возникнуть:

    • Транзиторная отечность
    • Проявления аллергии
    • Ипогликемия
    • Нарушение рефракции
    • Локальные реакции (покраснение, сильный зуд, отеки; при ряде случаев – липодистрофия).

    Наблюдается появление признаков гипогликемии.

    Устранить легкую форму гипогликемии можно самостоятельно путем употребления раствора глюкозы или благодаря приему сахаросодержащих продуктов.

    При тяжелой форме, когда пациент находится без сознания, рекомендуется ввести в вену 40%-ный раствор декстрозы, потом необходимо п/к или же в/м введение такого препарата как глюкагона объемом 0,5-1 мл.

    После того как пациент пришел в сознание необходимо обеспечить прием углеводосодержащей пищи.

    Апидра СолоСтар

    Санофи-Авентис Дойчланд, Германия

    Цена от 1893 до 2354 руб.

    Инсулиносдержащий препарата под торговым названием Апидра СолоСтар назначается при инсулинозависимой форме диабета с целью снижения показателя сахара до нормальных значений. Основной компонент лекарства представлен инсулином глулизином. Выпускается ЛС в картриджах (раствор).

    Плюсы:

    • Может назначаться детям с 6 лет
    • Лекарство может вводиться подкожно (постановка инъекций) или инфузионно
    • Удобство использования благодаря специальным шприцам-ручкам.

    Минусы:

    • Высокая цена
    • В некоторых случаях провоцирует развитие диабетического кетоацидоза
    • Во время лечения может развиться липодистрофия.

    Скачать инструкцию по применению

    Препарат «Инсулин аспарт»
    Скачать инструкцию «Инсулин аспарт»
    57 кб

    Источник: http://lekhar.ru/lekarstva/diabeticheskie-sredstva/insulin-aspart-instrukcija-po-primeneniju/

    ДляДиабетика